Znanstvenici slučajno otkrili zamjena analgezije s opijatima

Alkaloid konolidin djeluje kao analgetik za drugo nego opijati mehanizam, bez inherentne nuspojava potonje. Jao, biljke sintetizirati u previše malim količinama. Ali kemičari uspjeli slučajno ući u sintezu ovaj prirodni anestetik u umjetnim uvjetima.

Blooming Tabernaemontana divaricata (foto Ryan Brookes)

Grm Tabernaemontana divaricata (tabernaemontana raširenih), raste u jugoistočnoj Aziji, to je odavno koristi u kineski, tajlandski i Ajurvedski medicina kao protuupalni i analgetski. Njegova kora sadrži alkaloid konolidin. Unatoč činjenici da su svojstva ove biljke su odavno poznate već dugo vremena, liječnici nisu mogli doći blizu aktivne tvari, kao i sadržaj alkaloida u kori je samo 0,00014% - za eksperimente velikih i više komercijalna proizvodnja bi trebala pretvoriti biljke u velikim količinama. Istovremeno nam je kemijska struktura ovog materijala omogućuje da se nada da je njezin mehanizam djelovanja različit od opijata i sa sobom donosi neugodne nuspojave kao što su mučnina, problema s disanjem i pojavu ovisnosti. (Grm sintetizira i druge tvari alkaloid strukture, ali su nekako samo su različite verzije opijata.) američki kemičar iz Scripps Ustanova uspjela dobiti dovoljne količine konolidina. U svom članku objavljenom u časopisu Nature Chemistry, oni opisuju postupak za sintezu tog prirodnog protiv bolova.

Konolidin odnosi na rodbinu stemmadenina što predstavlja rijetku alkaloida, od kojih sinteza nije bio pogubljen. Osnova kemijske strukture ovih tvari je složen sustav prstenova atoma ugljika na koje su vezani atomi drugih elemenata. Zanimljivo, kemičari u početku nisu u potrazi za metodu za sintetiziranje ovaj prirodni analgetik. Carbon alkaloide prsten znanstvenici koriste kao test objekt za budući razvoj reakcije, znanstvenici su proučavali procese za kontrolu sudbinu srednje molekula u neposrednoj blizini „nedovršen” (otvoren) prsten ugljikovih ili drugi način, kao što je eksperimentator željama. Priprema prirodnih analgetika, koji sverhmikroskopicheskih doze sadržane u nekih biljaka, to je nusprodukt obschefundamentalnyh studija: ugljikov prsten povukli u konolidinovuyu strukturu.

Shema morfin molekula, pogled sprijeda i pogled sa strane (slika J.C. Revy, ISM).

Dalje je postalo stvar tehnike. Za osam naknadnih reakcija konačne sinteze produkta je završena. Svaka organska sinteza popraćeno gubicima, ali za takav kompleks tvari 18 posto prinosa, što kažu znanstvenici, je prilično respektabilan. Dobivena alkaloid dao farmakolozi testu. Iako konolidina rođaci pokazao analgetska svojstva, sama alkaloid u laboratorijskim uvjetima nikada nije bio testiran - zbog istog ultra niskim sadržajem u tvornici. Farmakologija Djelovanje sintetičkih alkaloida potvrdio: to stvarno skinula bol koja prati upalu u miševa, sa obje svoje optičkih izomera dobivenih sintezu ima isti učinak. Osim toga, znanstvenici su potvrdili da konolidin djela - barem prema preliminarnim podacima - razlikuje od načina opijata. Morfij i ostali njegovi drugovi podizanje razine moždane neurotransmitera dopamina - prvenstveno u područjima mozga koja je odgovorna za kretanje i koordinaciju. (Smatra se da povećanje dopamina u mozgu uzrokuje naknadno odnos efekta.) Miševi u eksperimentu nisu zabilježene motorne funkcije promjene u mozgu, što pokazuje da je normalnog održavanja dopamina u životinja. To je konolidina akcija, barem u tom aspektu, razlikuje se od djelovanja opijata.

Sada znanstvenici su, kao prvo, kako bi saznali detalje o radu tog alkaloida: moguće stvoriti ekvivalent, manje vremena za dobivanje, ali s istim mehanizmom djelovanja. Drugo, procijeniti da li je predloženi sintetički način da se stvarno velike količine „prirodni” analgetik. Istraživači, međutim, gledati u budućnost s optimizmom i predvidjeti skori kraj „ere opijata” u medicini.

Međutim, treba imati na umu da nije svaki bol To dolazi od upale, a to je vjerojatno novi analgetik će biti apsolutni lijek za sve.